Consideraciones específicas en la prescripción e intercambio terapéutico de estatinas

Resumen

Objetivo: Actualmente existen seis estatinas comercializadas en Espa˜na y una en proceso de
comercialización. La elección de la más adecuada y de su dosis habitualmente viene determinada
por el objetivo terapéutico; es decir, en el descenso de c-LDL. Se aceptan como dosis
equivalentes de las distintas estatinas aquellas que consiguen el mismo porcentaje de descenso
en c-LDL, sin embargo, se trata de fármacos que difieren no sólo en su potencia, sino también
en sus propiedades farmacocinéticas. Una evaluación de las peculiaridades farmacocinéticas de
cada estatina permite disponer de criterios para su elección, ayudando a determinar qué estatina
puede ser más apropiada para un paciente en función de sus características individuales y
de los medicamentos que son coadministrados.
Métodos: Se revisaron las características farmacocinéticas de cada estatina y las interacciones
medicamentosas que de ello se derivan.
Resultados: El CYP3A4 es responsable del metabolismo de atorvastatina, simvastatina y lovastatina;
el CYP2C9 de fluvastatina; la P-gp favorece la eliminación de atorvastina, pravastatina,
simvastatina y lovastatina; y la actividad del transportador OATP1B1, que favorece el acceso
al hepatocito de todas las estatinas excepto fluvastatina, es especialmente importante con
rosuvastatina y pravastatina. Estas circunstancias son responsables de que aquellos fármacos
que afectan a la actividad de estos isoenzimas o transportadores, bien por inhibición bien por
inducción, no afecten por igual a la actividad de las diferentes estatinas.
Conclusión: A la hora de seleccionar una estatina o de intercambiar una por otra, deben tomarse
en consideración las características farmacocinéticas de cada una de ellas.