Aplicación de las ciclodextrinas como excipientes en productos farmacéuticos: ¿por qué no en formulación magistral?

Beatriz Ramos-Martínez; Carmela Dávila-Pousa; Vicente Merino-Bohórquez; Marta García-Palomo; M.ª Pilar Flox-Benítez

doi:10.7399/fh.11728

Aplicación de las ciclodextrinas como excipientes en productos farmacéuticos: ¿por qué no en formulación magistral?

Beatriz Ramos-Martínez, Carmela Dávila-Pousa, Vicente Merino-Bohórquez, Marta García-Palomo, M.ª Pilar Flox-Benítez

Resumen

Objetivo: Evaluar la utilización de ciclodextrinas como excipientes en formulación magistral desde el punto de vista galénico, iofarmacéuticofarmacocinético, toxicológico, regulatorio, económico y comercial.

Método: Búsqueda bibliográfica de artículos de revisión y originales con alto índice de citas, consulta de documentos regulatorios y legislativos y de farmacopeas de reconocido prestigio.

Resultados: La solubilidad, la resistencia a la hidrólisis y la eficiencia de complejación varían según la ciclodextrina y el fármaco que se pretende complejar. En algunos casos es necesario añadir excipientes para mejorar la eficiencia de complejación. Los procesos de complejación de fármacos con ciclodextrinas a nivel de laboratorio son poco robustos y además existe mucha variabilidad para una misma ciclodextrina entre proveedores y lotes de un mismo proveedor, requiriéndose más controles en las fórmulas elaboradas. La estabilidad de los complejos ciclodextrinas-fármaco puede alterar la biodisponibilidad oral de los fármacos. Además, algunas ciclodextrinas optimizan la permeabilidad a través de membranas biológicas específicas y el tiempo de contacto con las mismas. Aunque son seguras, superados determinados umbrales de dosis y tiempos de administración pueden producir efectos secundarios. Solo las ciclodextrinas que están reconocidas como excipientes en farmacopeas concerpueden utilizarse en formulación magistral. Las ciclodextrinas suponen un incremento del coste en formulación magistral y su adquisición a través de proveedores reconocidos no es siempre posible.

Conclusiones: A pesar de sus interesantes propiedades como excipientes derivadas de la formación de complejos de inclusión, la necesidad de mayores controles de calidad, estudiar constantes de estabilidad, su alto coste y difícil adquisición pueden explicar por qué la utilización de ciclodextrinas en formulación magistral no se considera una alternativa viable en la actualidad.

Palabras clave

Ciclodextrinas; Preparados farmacéuticos; Formulación magistral

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DOI: http://dx.doi.org/10.7399%2Ffh.11728